ବଡି ବିଲଡିଂ ପାଇଁ ଷ୍ଟକ୍ API କଞ୍ଚାମାଲ ଫାର୍ମା ଗ୍ରେଡ୍ ଉଚ୍ଚ ଗୁଣବତ୍ତା SR9011 CAS 1379686-29-9 |
ମୋତେ ଯୋଗାଯୋଗ କରନ୍ତୁ:
Email:ceo66@hbainuodi.com
ହ୍ ats ାଟସ୍ ଆପ୍ / ସ୍କେପ୍: +8618849057872
ୱିକର୍: alice868
ବ୍ୟବହାର
SR9011 ହେଉଛି ଏକ REV-ERBα / β ଆଗୋନିଷ୍ଟ ଯାହାକି IC50s ସହିତ 790 nM ଏବଂ 560 nM ଯଥାକ୍ରମେ REV-ERBα ଏବଂ REV-ERBβ ପାଇଁ |କର୍କଟ ରୋଗର ଚିକିତ୍ସା କରିପାରନ୍ତି |
ହୃଦ୍ରୋଗର ମୃତ୍ୟୁ ହାର ସର୍ବାଧିକ ଥିବା ମାୟୋକାର୍ଡିଆଲ୍ ଇନଫାର୍କସନ ଅନ୍ୟତମ।ମାୟୋକାର୍ଡିଆଲ୍ ଇନଫାର୍କସନ୍ କରୋନାରୀ ଧମନୀ ଷ୍ଟେନୋସିସ୍ କିମ୍ବା ସ୍ପାଜମ୍ ଦ୍ caused ାରା ହୋଇଥାଏ, ଫଳସ୍ୱରୂପ ତୀବ୍ର କିମ୍ବା ସ୍ଥାୟୀ ମାୟୋକାର୍ଡିଆଲ୍ ଇସକେମିଆ ଏବଂ ହାଇପୋକ୍ସିଆ ଏବଂ ମାୟୋକାର୍ଡିଆଲ୍ କୋଷ ମୃତ୍ୟୁ ହୁଏ |ବିଭିନ୍ନ ପ୍ରୋ-ଇନ୍ଫ୍ଲାମେଟୋରୀ ସାଇଟୋକାଇନ୍ ଯେପରିକି ଇଣ୍ଟରଲୁକିନ୍ -1β (ଆଇଏଲ୍ -1β) ଏବଂ ଟ୍ୟୁମର୍ ନେକ୍ରୋସିସ୍ ଫ୍ୟାକ୍ଟର୍- TN (TNF-α) ମାୟୋକାର୍ଡିଆଲ୍ ରିମୋଡେଲିଂରେ ଜଡିତ |SR9011 ହେଉଛି ଏକ REV-ERBα / β agonist, ଆଣବିକ ରିସେପ୍ଟର ପରିବାରର ସଦସ୍ୟ, ଏବଂ ଅଧ୍ୟୟନରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ ଏହା ଜ bi ବିକ ଟିସୁର ମେଟାବୋଲିଜିମ୍ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରିପାରିବ |ହୁଆଙ୍ଗ ଗୁଡୋଙ୍ଗ ଜାଣିବାକୁ ପାଇଲେ ଯେ ଜେବ୍ରାଫିସରେ ଅଟୋଫାଗି ଜିନ୍ ର ଗୀତକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରିବାରେ SR9011 ଏକ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିଥାଏ |
SR9011 ପରିବାର ପ୍ରୋଟିନର ସି-ଟର୍ମିନାସରେ ଏକ ଲିଗାଣ୍ଡ୍-ବାଇଣ୍ଡିଂ ଡୋମେନ୍ ଅଭାବ ଅଛି, କିନ୍ତୁ ଏହା ଆଣବିକ ରିସେପ୍ଟର ରିପ୍ରେସର୍ ଫ୍ୟାକ୍ଟର୍ ଏବଂ ହିଷ୍ଟୋନ୍ ଡିସିଟାଇଲେସ୍ 3 ଇତ୍ୟାଦି ନିଯୁକ୍ତ କରି ରେଭ-ଏରବ ପ୍ରୋଟିନର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିପାରିବ | ଏକ ଛୋଟ ଅଣୁ ରାସାୟନିକ ଅନୁସନ୍ଧାନ |ଫନ୍-ଟେନ୍ ପ୍ରଥମେ କେମିକାଲ୍ ବୁକ୍ରେ ରିପୋର୍ଟ କରିଥିଲା ଯେ SR9011 ଏବଂ ପ୍ରଦାହ ମଧ୍ୟରେ ସମ୍ପର୍କ ଅଛି, ଏବଂ SR9011 Tr4 ର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରିପାରେ, ଯାହାଦ୍ୱାରା ପ୍ରଦାହକାରୀ ସଙ୍କେତକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରାଯାଇପାରେ |ବିଦେଶୀ ପଣ୍ଡିତମାନେ ଜାଣିବାକୁ ପାଇଛନ୍ତି ଯେ ମାନବ ମାକ୍ରୋଫେଜରେ, ଫାର୍ମାକୋଲୋଜିକାଲ୍ ପଦ୍ଧତି ଦ୍ SR ାରା SR9011 ର mRNA ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି ବ directly ଼ିବା ଦ୍ୱାରା ପ୍ରୋ-ଇନ୍ଫ୍ଲାମେଟୋରୀ ଫ୍ୟାକ୍ଟର୍ ଇଣ୍ଟରଲୁକିନ୍ -6 ର mRNA ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି ହ୍ରାସ ହୁଏ |
ସମକକ୍ଷ ：
| 1-ପିରୋଲିଡିନ୍କାରବକ୍ସାମାଇଡ୍, 3 - [[[(4-କ୍ଲୋରୋଫେନିଲ) ମିଥାଇଲ] |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W | |
| 3 - ({(4-କ୍ଲୋରୋବେଞ୍ଜାଇଲ) |
SR9011 CAS 1379686-29-9 ଅନୁସନ୍ଧାନ:
ଭିଟ୍ରୋ ଅନୁସନ୍ଧାନ ：
SR9011 ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଭାବରେ REV-ERB- ନିର୍ଭରଶୀଳ ଦମନକାରୀ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଏବଂ RE4- ପ୍ରତିକ୍ରିୟାଶୀଳ ଲୁସିଫରେଜ୍ ରିପୋର୍ଟର (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM) |SR9011, Bmal1 ପ୍ରୋମୋଟର୍ (SR9011 IC50 = 620nM) ଦ୍ୱାରା ଚାଳିତ ଏକ ଲୁସିଫରେଜ୍ ରିପୋର୍ଟର ଜିନ୍ ସହିତ ପୂର୍ଣ୍ଣ-ଦ RE ର୍ଘ୍ୟ REV-ERBα ବ୍ୟବହାର କରି ଏକ କୋ-ଟ୍ରାନ୍ସଫେକ୍ସନ୍ ଆସେରେ ଟ୍ରାନ୍ସକ୍ରିପସନ୍ କୁ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଦୃ repr ଭାବରେ ଦମନ କରେ |SR9011, REV-ERBα / β- ନିର୍ଭରଶୀଳ manner ଙ୍ଗରେ HepG2 କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ BGAL1 mRNA ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ [1] SR9011 ସେମାନଙ୍କର ER କିମ୍ବା HER2 ସ୍ଥିତିକୁ ଖାତିର ନକରି ସ୍ତନ କର୍କଟ କୋଷିକା ଲାଇନର ବିସ୍ତାରକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥାଏ |SR9011 M ପର୍ଯ୍ୟାୟ ପୂର୍ବରୁ ସ୍ତନ କର୍କଟ କୋଷଗୁଡ଼ିକର କୋଷ ଚକ୍ରକୁ ବିରାମ କରୁଥିବା ପରି ଦେଖାଯାଏ |ସାଇକ୍ଲିନ୍ ଏ (CCNA2) କୁ REV-ERB ର ସିଧାସଳଖ ଟାର୍ଗେଟ୍ ଜିନ୍ ଭାବରେ ଚିହ୍ନଟ କରାଯାଇଥିଲା, SR9011 ଦ୍ this ାରା ଏହି ସାଇକ୍ଲିନ୍ ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସେଲ୍ ଚକ୍ର ଗିରଫରେ ମଧ୍ୟସ୍ଥ ହୋଇପାରେ ବୋଲି ମତ ଦେଇଥାଏ |SR9011 ସହିତ ଚିକିତ୍ସା ଦ୍ G ାରା G0 / G1 ପର୍ଯ୍ୟାୟରେ କୋଷଗୁଡ଼ିକ ବୃଦ୍ଧି ପାଇଲା ଏବଂ S ଏବଂ G2 / M ପର୍ଯ୍ୟାୟରେ କୋଷଗୁଡ଼ିକ ହ୍ରାସ ହେଲା, REV-ERB ସକ୍ରିୟ ହେବା ଦ୍ୱାରା G1 ରୁ S ପର୍ଯ୍ୟାୟ ଏବଂ / କିମ୍ବା S ପର୍ଯ୍ୟାୟରେ ହ୍ରାସ ହୋଇପାରେ |
ଶାରୀରିକ ଅନୁସନ୍ଧାନ ：
SR9011 ଯୁକ୍ତିଯୁକ୍ତ ପ୍ଲାଜମା ଏକ୍ସପୋଜର ଦେଖାଇଲା, ତେଣୁ, REV-ERB ପ୍ରତିକ୍ରିୟାଶୀଳ ଜିନ୍ ର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି 6 ଦିନ ପାଇଁ SR9011 ର ବିଭିନ୍ନ ମାତ୍ରାରେ ଚିକିତ୍ସିତ ମୂଷାଙ୍କ ଲିଭରରେ ପରୀକ୍ଷା କରାଯାଇଥିଲା |ପ୍ଲାଜମିନୋଜେନ୍ ଆକ୍ଟିଭେଟର ଇନହିବିଟର ପ୍ରକାର 1 ଜିନ୍ (ସର୍ପାଇନ୍ 1) ହେଉଛି ଏକ REV-ERB ଟାର୍ଗେଟ୍ ଜିନ୍ ଏବଂ SR9011 ର ପ୍ରତିକ୍ରିୟାରେ ଡୋଜ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଦମନ ଦେଖାଇଲା |କୋଲେଷ୍ଟ୍ରୋଲ୍ 7α- ହାଇଡ୍ରୋକ୍ସିଲେଜ୍ (Cyp7a1) ଏବଂ ଷ୍ଟେରୋଲ୍ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ଉପାଦାନ ବାନ୍ଧୁଥିବା ପ୍ରୋଟିନ୍ (Srepf1) ଜିନ୍ ଗୁଡିକ ମଧ୍ୟ REV-ERB କୁ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା କରିବାକୁ ଦର୍ଶାଯାଇଥିଲା ଏବଂ SR9011 ର ପରିମାଣ ସହିତ ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଭାବରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରାଯାଇଥିଲା |D: D ଅବସ୍ଥାରେ 12 ଦିନ ପରେ, ମୂଷାମାନଙ୍କୁ SR9011 ର ଏକ ମାତ୍ର ଡୋଜ କିମ୍ବା CT6 ରେ ଯାନ ଇଞ୍ଜେକ୍ସନ ଦିଆଗଲା (Rev-erbα ର ଶିଖର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି) |ଯାନ ଇଞ୍ଜେକ୍ସନ୍ ସର୍କାଡିୟନ୍ ରିଥମିକ୍ ଲୋକୋମୋଟର କାର୍ଯ୍ୟକଳାପରେ ବାଧା ସୃଷ୍ଟି କରିନଥିଲା |ଅବଶ୍ୟ, SR9011 ର ଗୋଟିଏ ମାତ୍ରା ପ୍ରଶାସନର ଫଳାଫଳ ଅନ୍ଧକାର ପର୍ଯ୍ୟାୟରେ ଲୋକୋମୋଟର କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ହରାଇଲା |ସାଧାରଣ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପରବର୍ତ୍ତୀ ସର୍କାଡିୟନ୍ ଚକ୍ରକୁ ଫେରିଥାଏ, 24 ଘଣ୍ଟାରୁ କମ୍ ଡ୍ରଗ୍ କ୍ଲିୟରାନ୍ସ ସହିତ ସମାନ |କ୍ରମାଗତ ଅନ୍ଧକାର ଅବସ୍ଥାରେ, ମୂଷାମାନଙ୍କରେ ଚକ ଚାଲିବା ଆଚରଣରେ SR9011- ନିର୍ଭରଶୀଳ ହ୍ରାସ ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଥିଲା, ଏବଂ କ୍ଷମତା (ED50 = 56 ମିଗ୍ରା / କେଜି) REV-ERB ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ଜିନ୍, Srebf1 ର SR9011- ମଧ୍ୟସ୍ଥି ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସହିତ ସମାନ ଥିଲା | , ଭିଭୋରେ (ED50 = 67mg / kg) [1] |